可卡因別名古柯堿，人類發現的第一種具有局麻作用的天然生物堿(C17H21NO4)，為長效酯類局麻藥，脂溶性高，穿透力強，對神經組織親和性良好。它能阻斷人體神經傳導，產生局部麻醉作用，在早期曾被廣泛用于眼、鼻、喉等五官的外科手術中作為麻醉劑。其收縮血管的作用，可能與阻滯神經末梢對去甲腎上腺素的再攝取有關它可以通過加強人體內化學物質的活性刺激大腦皮層，興奮中樞神經，表現出情緒高漲、好動、健談，有時還有攻擊傾向，具有很強的成癮性。

吸毒者濫用可卡因的方式，常用鼻吸法，通過鼻粘膜吸收。這種方式的長期作用，使鼻粘膜部分組織壞死或潰瘍；也由于可卡因對鼻粘膜的刺激性，吸毒者常不由自主地挖鼻子，導致鼻中隔穿孔甚至坍塌。用靜脈注射方式注射可卡因，其毒性作用可非常迅速直達心臟，給生命帶來的危險是非常大的。吸毒者往往使用未經消毒使用注射器，極易造成皮膚膿腫和各種感染。濫用者由于共用針頭和注射器，也會感染和傳播肝炎和艾滋病病毒。

可卡因對中樞神經系統產生興奮作用，是導致濫用的重要原因。興奮初期，濫用者產生欣快，感到飄飄欲仙、舒適無比，表現洋洋自得、健談。用藥后的興奮作用，產生了消除疲勞的感覺。這類興奮感覺只能維持30分鐘左右。隨之以后，它給人身體的抑制效應便出現了。吸毒者為了恢復初期的體驗，往往再用第二劑、……乃至每10分鐘使用一次，以維持“癮勁”不致衰落。周而復始，劑量越用越大，使用越來越頻繁，把吸食者帶到毀滅的深淵。

劑量增大后則心律增快，呼吸急促，可出現嘔吐、震顫、痙攣、驚厥等現象。成癮者出現類偏執性精神病，出現妄想、假性幻覺。產生的幻視、幻觸，感覺看到而實際沒有出現的東西，或感覺身體某一部分有“蟲子”鉆進去在涌動的難受，而常?！安扇〈胧弊詺堉w。如果大劑量，則可導致死亡。一劑70毫克的純可卡因，可以使體重70公斤的人當場喪命。